无水磷酸氢钙在药物制剂或制剂工艺中的应用

                                                          发布者:优普惠发布时间: 2018.10.26 3

                                                          无水磷酸氢钙既可作为一种辅料,也可作为补钙营养剂,无吸湿性,在室温下稳定,高湿条件下不会被水化成二水合物,通常认为无毒、无刺激性,广泛应用于口服药物制剂、食品、牙膏等领域。


                                                          1    应 用 概 况     

                                                          由于无水磷酸氢钙粗颗粒可压性和流动性好,适合作为填充剂应用于药物制剂中。粗颗粒的无水磷酸氢钙形变机制为脆性断裂,当其在较高压力下压片时,会出现断层及顶裂,究其原因是其在处方中用量较大的缘故,与压力无关。

                                                          无水磷酸氢钙不同粒径可用于不同制剂工艺中,经粉碎可用于经典的湿法制粒中,没有经过粉碎或较粗颗粒可用于直接压片。

                                                          德国布登海姆公司(Budenheim)是全球领先的精制磷酸产品和高品质磷酸盐系列产品的专业生产商。我司全国独家代理德国Budenheim药用磷酸盐系列产品,其中无水磷酸氢钙已启动药用辅料关联登记工作。

                                                          值得注意的是,磷酸氢钙与四环素类抗生素有配伍禁忌,应用时需避免。


                                                          2   Budenheim无水磷酸氢钙型号对比


                                                          Budenheim无水磷酸氢钙型号对比

                                                          产品型号

                                                          DI-CAFOS?A150

                                                          DI-CAFOS?A60

                                                          DI-CAFOS?A12

                                                          质量标准

                                                          USP  Ph. Eur  JP

                                                          USP  Ph. Eur  JP

                                                          USP  Ph. Eur  JP

                                                          平均粒径(μm

                                                          150

                                                          60

                                                          12

                                                          松密度(g/l

                                                          720

                                                          1330

                                                          830

                                                          振实密度(g/l

                                                          840

                                                          1500

                                                          1600

                                                          压缩性指数(%

                                                          14

                                                          11

                                                          48

                                                          10%混悬液pH

                                                          5.0(20%)

                                                          7.1

                                                          6.8

                                                          比表面积(m2/g

                                                          23.0

                                                          0.25

                                                          1.25

                                                          应用

                                                          直压

                                                          直压

                                                          制粒/混悬液





                                                          ?Budenheim无水磷酸氢钙的特性

                                                          产品型号

                                                           

                                                          DI-CAFOS?A150

                                                          表面积大,优化片剂硬度,可压性好。由于压片性能差、流动性出色的API

                                                          DI-CAFOS?A60

                                                          松密度大幅升高;表面积小,吸水性低,对水敏感性API或益生菌甚为理想;卓越的流动性

                                                          DI-CAFOS?A12

                                                          松密度大幅升高的粉末,供制粒和相关工艺使用;pH中性



                                                          3    Budenheim无水磷酸氢钙电镜扫描图


                                                          图片.png

                                                          △ 由电镜扫描图看A150外观近似球形


                                                          图片.png

                                                          △ 由电镜扫描图可以看出 A60外观为球形


                                                          图片.png?

                                                          △ 由电镜扫描图看A12为不规则形状


                                                          4    Budenheim无水磷酸氢钙典型应用案例

                                                          无水磷酸氢钙在苯磺酸氨氯地(Norvasc,络活喜)原研处方中应用:

                                                          ?苯磺酸氨氯地平原研处方

                                                          处方组成

                                                          作 用

                                                          苯磺酸氨氯地平

                                                          API

                                                          微晶纤维素

                                                          填充剂

                                                          无水磷酸氢钙

                                                          填充剂、稳定剂

                                                          羧甲淀粉钠

                                                          崩解剂

                                                          硬脂酸镁

                                                          润滑剂

                                                          苯磺酸氨氯地平,在湿热条件下不稳定,其在酸性介质中有降解。

                                                          苯磺酸氨氯地平原研制剂的pH 7.05-7.35,原研为粉末直压工艺;微晶纤维素为粉末直压型,无水磷酸氢钙作为填充剂需要有较好的流动性,作为稳定剂需提供弱碱性的pH环境,以确保制剂的质量稳定。

                                                          Budenheim的颗粒级无水磷酸氢钙DI-CAFOS?A60 pH为7.1,可为苯磺酸氨氯地平提供弱碱性环境,松密度1.33g/ml,球形外观,其流动性可保证较好的流动性,同时,其粒径60μm,特定的比表面积可为API提供更多的接触面积;而且A60吸湿性极低(高湿90%条件下,吸湿性<0.15%),为你保护API,尤其适合对水分敏感的药物。


                                                          5     结   语     

                                                          在苯磺酸氨氯地平一致性评价中使用Budenheim无水磷酸氢钙DI-CAFOS?A60是因其pH为中性,可以确保自制品与参比制剂的质量一致性,故而做苯磺酸氨氯地平一致性评价时,推荐使用Budenheim无水磷酸氢钙DI-CAFOS? A60。


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